آداپالن یک رتینوئید موضعی نسل سوم با خواص ضد کومدوژنیک، ضد کومدولیتیک و ضد التهابی است که برای درمان آکنه در نوجوانان و بزرگسالان استفاده میشود.
کد ATC: D10AD03
دسته دارویی: پوست، ضد آکنه
شکل دارویی: کرم و ژل
دوزهای موجود: 0.1 درصد
نام تجاری: آکنالن
موارد مصرف: آکنه
فارماکودینامیک
آداپالن ضد کومدوژن است و از تشکیل کومدونهای جدید و ضایعات التهابی جلوگیری میکند و همچنین با تعدیل پاسخ ایمنی ذاتی در کاهش التهاب عمل میکند.
مکانیسم اثر
آکنه یک وضعیت چند عاملی است و شواهدی وجود دارد که مکانیسمهای عمل متعددی را برای آداپالن تأیید میکند. آداپالن به گیرنده رتینوئیک اسید (RAR) -بتا و گاما متصل میشود. این کمپلکس متعاقباً به یکی از سه گیرنده رتینوئید X (RXR) متصل میشود، که به عنوان یک کمپلکس قادر به اتصال DNA برای تعدیل فعالیت رونویسی است. اگرچه میزان کامل مدولاسیون رونویسی توصیف نشده است، فعال سازی رتینوئید به طور کلی بر تکثیر و تمایز سلولی تأثیر میگذارد، و نشان داده شده است که آداپالن از تکثیر سلولی HeLa و تمایز کراتینوسیت انسانی جلوگیری می کند. این اثرات در درجه اول برای خواص کومدولیتیک و ضد کومدوژنیک آداپالن است.
علاوه بر این، آداپالن با کاهش بیان گیرنده TLR-2 و مهار پروتئین فعال کننده فاکتور رونویسی 1 (AP-1) پاسخ ایمنی را تعدیل میکند. TLR-2 کوتیباکتریوم آکنه (باکتری که عمدتاً با آکنه مرتبط است) را شناسایی میکند. فعال سازی TLR-2 باعث جابجایی هسته ای AP-1 و تنظیم ژن پیش التهابی پایین دست میشود. بنابراین، آداپالن دارای اثر ضد التهابی عمومی است که علائم آکنه ناشی از التهاب را کاهش میدهد.
آداپالن هنگامی که با بنزوئیل پراکسید استفاده شود، که دارای اثرات باکتری کشی با واسطه رادیکالهای آزاد است، به طور هم افزایی برای کاهش کومدونها و ضایعات التهابی عمل میکند.
فارماکوکینتیک
جذب
زیستفراهمی: اندک، پوستی
شروع اثر: 8 الی 12 هفته
توزیع
مولکولهای آداپالن در اپیدرم و درم توزیع میشوند.
متابولیسم
اطلاعات مربوط به متابولیسم آداپالن در انسان در دسترس نیست، اگرچه شناخته شده است که در کبد تجمع مییابد. محصولات اصلی متابولیسم گلوکورونیدها هستند. تقریباً 25 درصد از آداپالن متابولیزه میشود و بقیه به شکل بدون تغییر دفع میشود.
دفع
نیمه عمر: نیمه عمر نهایی 7 تا 51 ساعت است.
دفع: دفع آداپالن عمدتاً از راه صفراوی است.
موارد مصرف
این دارو برای درمان آکنه ولگاریس استفاده میشود. ممکن است تعداد و شدت آکنه را کاهش دهد و باعث بهبود سریع شود.
موارد منع مصرف
حساسیت به آداپالن یا هر یک از اجزای دارو
هشدارها
- از استعمال دارو بر روی چشمها، لبها و غشاهای مخاطی شود (فقط برای استعمال خارجی)
- به حداقل رساندن قرار گرفتن در معرض نور UV در طول دوره مصرف
- آب و هوای سرد ممکن است باعث تحریک پوست شود
- خطر عوارض جانبی در ماه اول درمان بیشتر است. به طور کلی با استفاده فروکش می کند
- محصول را روی خراشیدگی ها یا بریدگی ها یا روی پوست های اگزمایی یا آفتاب سوخته قرار ندهید
- تحریک پوست: از مرطوب کننده استفاده کنید، دفعات استفاده را کاهش دهید یا آن را قطع کنید
- از اپیلاسیون ناحیه تحت درمان با موم خودداری کنید و از محصولات موضعی که ممکن است پوست را بیشتر تحریک کنند استفاده نکنید
- آنافیلاکسی، آنژیوادم، کهیر، ادم صورت، ادم پلک، تورم لب و خارش که گاهی نیاز به درمان دارویی دارد در طول مصرف پس از فروش آداپالن گزارش شده است. در صورت بروز واکنش های آلرژیک یا آنافیلاکتوئید/آنافیلاکتیک در طول درمان، باید مصرف دارو را متوقف و به پزشک مراجعه کرد.
عوارض جانبی
> 10%
- خشکی (1-45%)
- پوست فلس مانند (1-44%)
- سوزش (4-29%)
- اریتما (0.5-26%)
1-10٪
- ناراحتی پوستی (6 درصد)
- خارش (2 درصد)
- پوسته پوسته شدن (2 درصد)
- آفتاب سوختگی (1 درصد)
<1%
- شعله ور شدن آکنه
- ورم ملتحمه
- درماتیت تماسی
- اگزما
- اریتما
- ادم پلک
- کهیر
- تغییر رنگ پوست
گزارش های پست مارکتینگ
- اختلالات سیستم ایمنی: آنژیوادم، ادم صورت، تورم لب
- اختلالات پوستی: درد محل مصرف
تداخلات دارویی
- آمینولوولینیک اسید
- آمینولوولینیک اسید موضعی
- بنزوئیل پراکسید موضعی
- کلاسکوترون موضعی
- ایزوترتینوئین
- متوکسالن
- متیل آمینولولینات موضعی
- پورفیمر
- رزورسینول موضعی
- اسید سالیسیلیک موضعی
- گوگرد موضعی
- ورتپورفین
